Linagliptin;8 - [(3R) -3-ئامىنوپېرىددىن -1 يىل

ئىشلىتىش: ئۇ كۈچلۈك ، تاللانغان DPP-4 چەكلىگۈچ بولۇپ ، IC50 قىممىتى 1 nM.
In vitro تەتقىقاتىدا: Ligagliptin بىر قانچە مۇستەقىل تەجرىبىدە DPP-4 پائالىيىتىنى چەكلىدى ، IC50 قىممىتى 0.4,0.5,0.9 ۋە 1.1nM (IC50 ، تەخمىنەن 1nM).Liagliptin نىڭ IC50 چەكلىمىسى 89 nM (DPP-4 گە سېلىشتۇرغاندا 90 ھەسسە تاللاش).
Vivo تەتقىقاتىدا: ئەر ۋىستار چاشقانلىرى ، بۈركۈت ئىتلىرى ۋە قىزىلگۈل مايمۇنىدا ، كسانتېن لىناگلىپتىننىڭ ئۈنۈملۈك ، چىداملىق ۋە كۈچلۈك DPP-4 چەكلىگۈچى ئىكەنلىكى كۆرسىتىلدى ، 1 مىللىگىرام ئېغىزنى ئىشلەتكەندىن كېيىن> 7 h>% 70 / kg.رىتاگلىپتىننىڭ ئېغىزنى db / db چاشقىنىغا ئىشلىتىش ، ئېغىزدىكى گلۇكوزىغا بەرداشلىق بېرىش سىنىقىدىن 45 مىنۇت بۇرۇن ، دورا مىقدارىغا تايىنىش ئارقىلىق پلازما گلۇكوزىنىڭ يۆتكىلىشىنى 0.1mg / kg (% 15 چەكلەش) تىن 1mg / kg (% 66 چەكلەش) كە تۆۋەنلەتتى. .لىگاگلىپتىن (3 ۋە 10mg / kg) دورا مىقدارى 30 مىنۇت ئىچىدە پلازما تەركىبىدىكى DPP-4 ئېنزىمنى چەكلىدى.لىگاگلىپتىن (كىلوگىرام 1 كىلوگىرام ، پو) گلۇكوزىنىڭ تولۇقلىنىشىنى تەخمىنەن% 50 تۆۋەنلەتتى [2].DPP-4 ئىنگىبىتور ligagliptin (3mg / kg ، ئېغىزنى باشقۇرۇش) ئېغىزنى باشقۇرۇش DPP-4 پائالىيىتىنى كۈچلۈك ئازايتىپ ، ئاستا خاراكتېرلىك جاراھەتلەردە ئاكتىپ GLP-1 نى مۇقىملاشتۇرۇپ ، ob / ob چاشقانلىرىنىڭ ساقىيىشىنى ياخشىلايدۇ.يارىلانغاندىن كېيىنكى 10-كۈنى ، liagliptin داۋالانغان ob / ob چاشقانلىرى كۆپىنچە ئېپىتېلىيە خاراكتېرلىك جاراھەتنى كۆرسەتتى ، بۇ نېرۋا ھۈجەيرىسىنىڭ يوقلۇقى بىلەن ئىپادىلىنىدۇ.
ھۆججەت: 2-تىپلىق دىئابىت كېسىلىنى داۋالاش ئۈچۈن كسانتېن تاياقچىسىدىن قۇرۇلما خاراكتېرلىك ياسالغان كۈچلۈك DPP-4 چەكلىگۈچنىڭ يېڭى خىمىيىلىك سىنىپى بايقالدى ۋە باھالاندى.سىستېمىلىق قۇرۇلما ئۆزگىرىشى 1 (BI 1356) نى كەلتۈرۈپ چىقاردى ، ئۇ كۈچلۈك ، تاللاشچان ، ئۇزۇن ئۈنۈملۈك ۋە ئېغىزدا ئاكتىپ DPP-4 چەكلىگۈچ بولۇپ ، ئوخشىمىغان ھايۋان تۈرلىرىدە قاندىكى گلۇكوزىنىڭ تۆۋەنلىشىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ.1 ھازىر كلىنىكىلىق باسقۇچ IIb سىنىقىدىن ئۆتۈۋاتىدۇ ، 2-تىپلىق دىئابىت بىمارلىرىنى كۈندە بىر قېتىم داۋالاش يوشۇرۇن كۈچى بار.